Modo de ação e efeitos toxicológicos do sesquiterpenóide nootkatone em insetos
Descobertas significativas:
" Tomados em conjunto, esses dados sugerem que a toxicidade do nootkatone em D. melanogaster é mediada pelo antagonismo do receptor GABA ."
Abstrato:
" Nootkatone , um sesquiterpenóide isolado do cedro amarelo do Alasca ( Cupressus nootkatensis ), é conhecido por possuir propriedades repelentes de insetos e acaricidas e foi recentemente registrado para uso comercial pela Agência de Proteção Ambiental. Estudos anteriores não conseguiram elucidar o mecanismo de ação do nootkatone, mas descobrimos que uma sobreposição molecular de picrotoxina e nootkatone indicava um alto grau de similaridade estrutural e eletrostática. Portanto, testamos a hipótese de que nootkatone era um antagonista do canal de cloreto controlado por GABA, semelhante à picrotoxina. O KD 50 e LD 50 de nootkatone no cepa de Drosophila melanogaster (CSOR) suscetível a inseticidas apresentou taxas de resistência de 8 e 11, respectivamente, em comparação com a cepa resistente ao ciclodieno de RDL1675, indicando resistência cruzada significativa.Nootkatone reverteu o bloqueio mediado por GABA do sistema nervoso central CSOR larval; O disparo nervoso de 78 ± 17% da linha de base na cepa CSOR foi significativamente diferente de 24 ± 11% do disparo da linha de base na cepa RDL1675 ( p = 0,035). Esta descoberta indicou que a resistência foi expressa dentro do sistema nervoso. Gravações de patch clamp em neurônios centrais de D. melanogaster espelharam gravações extracelulares onde o nootkatone inibiu as correntes estimuladas por GABA em 44 ± 9% a 100 μM, enquanto a corrente de cloreto foi inibida 4,5 vezes menos a 100 μM em RDL1675. Tomados em conjunto, estes dados sugerem que a toxicidade do nootkatone em D. melanogaster é mediada pelo antagonismo do receptor GABA .
Estudo completo: https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0048357522000529
" Tomados em conjunto, esses dados sugerem que a toxicidade do nootkatone em D. melanogaster é mediada pelo antagonismo do receptor GABA ."
Abstrato:
" Nootkatone , um sesquiterpenóide isolado do cedro amarelo do Alasca ( Cupressus nootkatensis ), é conhecido por possuir propriedades repelentes de insetos e acaricidas e foi recentemente registrado para uso comercial pela Agência de Proteção Ambiental. Estudos anteriores não conseguiram elucidar o mecanismo de ação do nootkatone, mas descobrimos que uma sobreposição molecular de picrotoxina e nootkatone indicava um alto grau de similaridade estrutural e eletrostática. Portanto, testamos a hipótese de que nootkatone era um antagonista do canal de cloreto controlado por GABA, semelhante à picrotoxina. O KD 50 e LD 50 de nootkatone no cepa de Drosophila melanogaster (CSOR) suscetível a inseticidas apresentou taxas de resistência de 8 e 11, respectivamente, em comparação com a cepa resistente ao ciclodieno de RDL1675, indicando resistência cruzada significativa.Nootkatone reverteu o bloqueio mediado por GABA do sistema nervoso central CSOR larval; O disparo nervoso de 78 ± 17% da linha de base na cepa CSOR foi significativamente diferente de 24 ± 11% do disparo da linha de base na cepa RDL1675 ( p = 0,035). Esta descoberta indicou que a resistência foi expressa dentro do sistema nervoso. Gravações de patch clamp em neurônios centrais de D. melanogaster espelharam gravações extracelulares onde o nootkatone inibiu as correntes estimuladas por GABA em 44 ± 9% a 100 μM, enquanto a corrente de cloreto foi inibida 4,5 vezes menos a 100 μM em RDL1675. Tomados em conjunto, estes dados sugerem que a toxicidade do nootkatone em D. melanogaster é mediada pelo antagonismo do receptor GABA .
Estudo completo: https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0048357522000529