Modo de acción y efectos toxicológicos del sesquiterpenoide nootkatona en insectos.
Hallazgos importantes:
" En conjunto, estos datos sugieren que la toxicidad de la nootkatona en D. melanogaster está mediada por el antagonismo del receptor GABA ".
Abstracto:
"Se sabe que la nootkatona , un sesquiterpenoide aislado del cedro amarillo de Alaska ( Cupressus nootkatensis ), posee propiedades repelentes de insectos y acaricidas y recientemente ha sido registrado para uso comercial por la Agencia de Protección Ambiental. Estudios anteriores no lograron dilucidar el mecanismo de acción de la nootkatona. pero encontramos que una superposición molecular de picrotoxina y nootkatona indicaba un alto grado de similitud estructural y electrostática. Por lo tanto, probamos la hipótesis de que la nootkatona era un antagonista del canal de cloro activado por GABA, similar a la picrotoxina. El KD 50 y el LD 50 de nootkatona en el La cepa de Drosophila melanogaster (CSOR) susceptible a insecticidas mostró proporciones de resistencia de 8 y 11, respectivamente, en comparación con la cepa resistente al ciclodieno de RDL1675, lo que indica una resistencia cruzada significativa. Nootkatone revirtió el bloqueo mediado por GABA del sistema nervioso central larvario de CSOR; La activación nerviosa del 78 ± 17 % del valor inicial en la cepa CSOR fue significativamente diferente del 24 ± 11 % del valor inicial en la cepa RDL1675 ( p = 0,035). Este hallazgo indicó que la resistencia se expresaba dentro del sistema nervioso. Las grabaciones de pinza de parche en las neuronas centrales de D. melanogaster reflejaron las grabaciones extracelulares donde la nootkatona inhibió las corrientes estimuladas por GABA en un 44 ± 9% a 100 μM, mientras que la corriente de cloruro se inhibió 4,5 veces menos a 100 μM en RDL1675. En conjunto, estos datos sugieren que la toxicidad de la nootkatona en D. melanogaster está mediada por el antagonismo del receptor GABA ".
Estudio completo: https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0048357522000529
" En conjunto, estos datos sugieren que la toxicidad de la nootkatona en D. melanogaster está mediada por el antagonismo del receptor GABA ".
Abstracto:
"Se sabe que la nootkatona , un sesquiterpenoide aislado del cedro amarillo de Alaska ( Cupressus nootkatensis ), posee propiedades repelentes de insectos y acaricidas y recientemente ha sido registrado para uso comercial por la Agencia de Protección Ambiental. Estudios anteriores no lograron dilucidar el mecanismo de acción de la nootkatona. pero encontramos que una superposición molecular de picrotoxina y nootkatona indicaba un alto grado de similitud estructural y electrostática. Por lo tanto, probamos la hipótesis de que la nootkatona era un antagonista del canal de cloro activado por GABA, similar a la picrotoxina. El KD 50 y el LD 50 de nootkatona en el La cepa de Drosophila melanogaster (CSOR) susceptible a insecticidas mostró proporciones de resistencia de 8 y 11, respectivamente, en comparación con la cepa resistente al ciclodieno de RDL1675, lo que indica una resistencia cruzada significativa. Nootkatone revirtió el bloqueo mediado por GABA del sistema nervioso central larvario de CSOR; La activación nerviosa del 78 ± 17 % del valor inicial en la cepa CSOR fue significativamente diferente del 24 ± 11 % del valor inicial en la cepa RDL1675 ( p = 0,035). Este hallazgo indicó que la resistencia se expresaba dentro del sistema nervioso. Las grabaciones de pinza de parche en las neuronas centrales de D. melanogaster reflejaron las grabaciones extracelulares donde la nootkatona inhibió las corrientes estimuladas por GABA en un 44 ± 9% a 100 μM, mientras que la corriente de cloruro se inhibió 4,5 veces menos a 100 μM en RDL1675. En conjunto, estos datos sugieren que la toxicidad de la nootkatona en D. melanogaster está mediada por el antagonismo del receptor GABA ".
Estudio completo: https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S0048357522000529